Targeting the DNA-binding activity of the human ERG transcription factor using new heterocyclic dithiophene diamidines.
直接靶向致癌转录因子以调控基因表达是癌症治疗的新研究方向。ERG 是 ETS 家族转录因子，在白血病和前列腺癌中常过表达或易位。本研究通过合成抑制剂筛选 ERG/DNA 相互作用，并经 EMSA 验证，选择双(噻吩-苯基-胍)化合物 DB1255 作为 ERG/DNA 结合抑制剂。光谱、足迹和生物传感器-表面等离子共振分析表明 DB...