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Insight into the role of urotensin II-related peptide tyrosine residue in UT activation.

Biochemical pharmacology 2017 Billard E, Létourneau M, Hébert TE, Chatenet D

尿紧张素 II(UII)与尿紧张素 II 相关肽(URP)是 G 蛋白偶联受体 UT 的两种内源性配体,二者既有共同生物活性,也表现出不同效应,可能源于与受体的不同相互作用。在 UII 和 URP 的环内酪氨酸残基引入相似取代后,所得化合物药理学特征出现分歧。基于 URP 的 Tyr6 残基可能是理解 URP 特异性激活 UT 的关...

β-Arrestin Recruitment and Biased Agonism at Free Fatty Acid Receptor 1.

The Journal of biological chemistry 2015 Mancini AD, Bertrand G, Vivot K, Carpentier É 等 8 人

FFAR1/GPR40 是表达于胰腺β细胞的七次跨膜受体,可被游离脂肪酸激活,是增强2型糖尿病胰岛素分泌的潜在靶点。GPR40 已知主要通过 Gq/11 信号转导,但七次跨膜受体还可通过 β-arrestin 介导 G 蛋白非依赖性信号,不同配体可产生偏向性激动。本研究利用基于 BRET 的活细胞生物传感器实时监测 GPR40 信号...