Investigating G-protein coupled receptor signalling with light-emitting biosensors.

Frontiers in physiology 2023 Demby A, Zaccolo M

G蛋白偶联受体（GPCR）是已上市药物最常见的靶点，在生理和病理过程中发挥核心作用。除经典 G 蛋白信号转导外，受体构象、β-arrestin 偏向性信号以及来自质膜以外细胞内位置的信号日益受到重视，下游信号还具有严格的时间和空间区室化特征。荧光与生物发光生物传感器在活细胞中解析 GPCR 信号事件方面发挥了关键作用。为理解现有 G...

综述或非传感器论文 GPCR信号荧光生物传感器生物发光生物传感器FRET

Functional Selectivity Revealed by N-Methylation Scanning of Human Urotensin II and Related Peptides.

Journal of medicinal chemistry 2019 Merlino F, Billard É, Yousif AM, Di Maro S 等 16 人

人尿紧张素II（hU-II，1）与尿紧张素II相关肽（URP，2）具有共同但不同的生理作用，可能通过稳定尿紧张素II受体（UTR）的特定构象而激活不同信号通路，即偏向激动或功能选择性。为阐明其功能选择性的结构基础，作者对1、2及片段U-II4-11（3）保守核心序列中的酰胺逐一进行N-甲基化，合成18个N-甲基化UTR配体，并通过体...

综述或非传感器论文 尿紧张素IIN-甲基化偏向激动BRET生物传感器