Functional Selectivity Revealed by N-Methylation Scanning of Human Urotensin II and Related Peptides.

人尿紧张素II（hU-II，1）与尿紧张素II相关肽（URP，2）具有共同但不同的生理作用，可能通过稳定尿紧张素II受体（UTR）的特定构象而激活不同信号通路，即偏向激动或功能选择性。为阐明其功能选择性的结构基础，作者对1、2及片段U-II4-11（3）保守核心序列中的酰胺逐一进行N-甲基化，合成18个N-甲基化UTR配体，并通过体...