A High-Throughput Screen Identifies 2,9-Diazaspiro[5.5]Undecanes as Inducers of the Endoplasmic Reticulum Stress Response with Cytotoxic Activity in 3D Glioma Cell Models.

内质网（ER）参与钙离子信号与蛋白质折叠。ER 钙库耗竭和未折叠蛋白积累会激活分子伴侣 GRP78，进而触发内质网应激反应（ERSR）以恢复稳态；若应激无法代偿则诱导凋亡。恶性细胞较正常细胞更易发生 ERSR 介导凋亡，因此 ERSR 被视为潜在抗肿瘤靶点。基于此，作者开发了以 GRP78 为生物传感器的细胞检测法，用于在胶质瘤细胞...