Illuminating the allosteric modulation of the calcium-sensing receptor.
许多膜受体受营养物质调控，但单一受体如何整合多种营养信号仍不清楚。钙敏感受体（CaSR）可被钙离子和多种氨基酸等调节，是维持细胞外钙稳态的关键 G 蛋白偶联受体。本研究开发了一种无细胞时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）构象型 CaSR 生物传感器，通过精确控制环境营养物浓度，解析受体激活伴随的主要构象变化。该体系显示，Ca2...
The allosteric site regulates the voltage sensitivity of muscarinic receptors.
毒蕈碱受体（M-Rs）是 A 类 G 蛋白偶联受体，乙酰胆碱（ACh）结合跨膜螺旋束内的正构位点激活受体。激活状态下，受体功能可被结合于胞外表面的变构调节剂或膜电位调节。本研究比较 M1-R 与 M3-R 的电压调节及其化学变构调节，并利用 Gq 蛋白循环 FRET 生物传感器在单个 HEK293 细胞中定量受体信号。在 ACh 存...