Biochemical pharmacology
2018
Doornbos MLJ, Van der Linden I, Vereyken L, Tresadern G 等 7 人
无标记细胞检测利用生物传感器为 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号研究提供新途径。与传统体外终点检测不同，该方法可在实时条件下测定受体介导的整合细胞反应，而非单一下游通路。本研究评估无标记全细胞阻抗生物传感器系统 xCELLigence 在代谢型谷氨酸受体 2（mGlu2）药理学研究中的应用。mGlu2 是精神分裂症、抑郁症等精神疾病...
Biochemical pharmacology
2018
Goulding J, May LT, Hill SJ
本研究利用GloSensor生物传感器表征HEK 293细胞内源性腺苷A2B受体（A2BAR）介导的环磷酸腺苷（cAMP）积累，并探讨A2B选择性拮抗剂PSB 603的作用机制。A2A激动剂CGS 21680仅引起约20% NECA的响应，提示细胞中存在少量A2A受体。NECA和腺苷的响应可被PSB 603拮抗，但不被A2A选择性拮...
Cellular signalling
2018
Hoppe A, Marti-Solano M, Drabek M, Bünemann M 等 6 人
毒蕈碱受体（M-Rs）是 A 类 G 蛋白偶联受体，乙酰胆碱（ACh）结合跨膜螺旋束内的正构位点激活受体。激活状态下，受体功能可被结合于胞外表面的变构调节剂或膜电位调节。本研究比较 M1-R 与 M3-R 的电压调节及其化学变构调节，并利用 Gq 蛋白循环 FRET 生物传感器在单个 HEK293 细胞中定量受体信号。在 ACh 存...