Superior cellular activities of azido- over amino-functionalized ligands for engineered preQ

本研究以 I 类和 II 类 preQ1 识别核糖开关为模型体系，在体外和体内解析理性设计配体衍生物的结构-活性关系。发现氨基修饰侧链从配体包埋结合口袋伸出、质子化后可能与 RNA 磷酸骨架相互作用的合成 preQ1 配体，在体外保留甚至增强对核糖开关的结合亲和力；但它们在 E. coli 报告系统中导致显著降低的核糖开关活性。重要...