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FRET assay for live-cell high-throughput screening of the cardiac SERCA pump yields multiple classes of small-molecule allosteric modulators.

Research square 2023 Roopnarine O, Yuen SL, Thompson AR, Roelike LN 等 9 人

本研究利用基于荧光共振能量转移(FRET)的活细胞生物传感器,建立了稳健的高通量筛选(HTS)平台,用于发现能够改变心脏肌浆/内质网钙 ATP 酶(SERCA2a)结构与活性的小分子化合物。研究目标是筛选可改善 SERCA 功能、用于治疗心力衰竭的药物样小分子激活剂。作者此前已证明,基于人源 SERCA2a 的分子内 FRET 生物...

Approaches and Challenges for Biosensors for Acute and Chronic Heart Failure.

Biosensors 2023 Kaya SI, Cetinkaya A, Ozcelikay G, Samanci SN 等 5 人

心力衰竭(HF)是一种因心脏无法向组织输送足够血液而出现多种症状的心血管疾病,全球约影响6400万人,发病率和患病率持续上升,对公共卫生和医疗成本构成重要负担。因此,开发并提升诊断与预后传感器是迫切需求。利用多种生物标志物实现这一目标具有重要意义。HF相关生物标志物可按机制分类:与心肌和血管牵张相关(B型利钠肽BNP、N端脑钠肽前体...