Biosensor-based affinities and binding kinetics of small molecule antagonists to the adenosine A(2A) receptor reconstituted in HDL like particles.

利用生物物理技术研究可溶性 G 蛋白偶联受体（GPCR）长期受限于其不稳定性。本研究将昆虫细胞表达的热稳定腺苷 A2A 受体（A2A-StaR2）经去垢剂纯化后，重组到高密度脂蛋白（HDL）样颗粒中，并固定于表面等离子共振（SPR）传感芯片。该体系可用于测量 A2A 受体拮抗剂的亲和力与结合动力学，所测拮抗剂亲和力范围约为 50 p...