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High-Throughput Screening for Inhibitors of the SARS-CoV-2 Protease Using a FRET-Biosensor.

Molecules (Basel, Switzerland) 2020 Brown AS, Ackerley DF, Calcott MJ

随着 SARS-CoV-2 疫情持续,疫苗研发滞后使快速开发或重定位治疗药物尤为关键。蛋白类生物传感器可利用常规分子生物学设备完成筛选,避免昂贵化学探针。作者构建了针对 SARS-CoV-2 3C样半胱氨酸蛋白酶(3CLpro)的 FRET 生物传感器,由增强型青色荧光蛋白 eCFP 与黄色荧光蛋白 Venus 通过含 3CLpro...

Pharmacological profiling an abundantly expressed schistosome serotonergic GPCR identifies nuciferine as a potent antagonist.

International journal for parasitology. Drugs and drug resistance 2016 Chan JD, Acharya S, Day TA, Marchant JS

5-羟色胺(5-HT)是寄生虫肌肉收缩的关键调节因子。在曼氏血吸虫中,5-HT 的肌兴奋作用通过血清素 G 蛋白偶联受体 Sm.5HTRL 介导,因此该受体成为抗蠕虫药物发现的重要靶点。本研究利用异源表达 Sm.5HTRL 的 HEK293 细胞和 cAMP 生物传感器检测系统,评价多种阿朴啡生物碱对受体信号活性的影响。结果显示,n...