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Global analytical strategy to measure drug-plasma protein interactions: from high-throughput to in-depth analysis.

Drug discovery today 2013 Vuignier K, Veuthey JL, Carrupt PA, Schappler J

选择具有改善药代动力学性质的候选药物是降低药物研发失败率的关键,血浆蛋白结合(PPB)对体内药效和药物分布具有重要影响。目前制药行业最常用的 PPB 测定方法是平衡透析(ED)和超滤(UF),但二者存在平衡时间长、需额外定量方法、非特异性吸附、Donnan 效应等局限。本文提出一种全局化、易操作的分析策略,用于药物–血浆蛋白相互作用...