Discovery of a novel covalent non-β-lactam inhibitor of the metallo-β-lactamase NDM-1.

金属β-内酰胺酶（MBL）可水解β-内酰胺类抗生素，导致多重耐药感染，因此抑制 MBL 是恢复抗生素疗效的重要策略。本研究报道了一种针对临床重要 MBL 新德里金属β-内酰胺酶 1（NDM-1）的新型可逆共价非β-内酰胺抑制剂。电喷雾电离质谱（ESI-MS）和单点定向突变结果表明，该抑制剂与 NDM-1 活性位点 Lys224 形成...