Psychedelic-inspired drug discovery using an engineered biosensor.
配体可诱导G蛋白偶联受体（GPCR）形成多种构象，这些构象决定不同信号级联及行为后果。5-羟色胺2A受体（5-HT2AR）是经典致幻剂、非典型抗精神病药和神经可塑性促进剂的重要靶点，但现有方法难以在体内外直接评估其构象变化。本研究基于5-HT2AR结构开发了遗传编码荧光传感器psychLight，将受体第三胞内环替换为循环置换绿色荧...
配体可诱导G蛋白偶联受体（GPCR）形成多种构象，这些构象决定不同信号级联及行为后果。5-羟色胺2A受体（5-HT2AR）是经典致幻剂、非典型抗精神病药和神经可塑性促进剂的重要靶点，但现有方法难以在体内外直接评估其构象变化。本研究基于5-HT2AR结构开发了遗传编码荧光传感器psychLight，将受体第三胞内环替换为循环置换绿色荧...