Structure-activity profiling of alkaloid natural product pharmacophores against a Schistosoma serotonin receptor.

International journal for parasitology. Drugs and drug resistance 2018 Marchant JS, Harding WW, Chan JD

血清素（5-HT）是调节扁形虫神经肌肉功能、性成熟和产卵的重要信号分子。在曼氏血吸虫中，5-HT 作用于多种 G 蛋白偶联受体（GPCR），其中 Sm.5HTRL 可偶联 cAMP 并调节虫体运动。作者将该受体与化学发光 cAMP 生物传感器 GloSensor-22F 共表达于哺乳动物细胞中，建立可药理学分析抗血吸虫候选药物的检测...

化学发光生物传感器 cAMP生物传感器GPCR血吸虫5-HT受体

Kinetic profiling an abundantly expressed planarian serotonergic GPCR identifies bromocriptine as a perdurant antagonist.

International journal for parasitology. Drugs and drug resistance 2016 Chan JD, Grab T, Marchant JS

扁虫G蛋白偶联受体（GPCR）的多样性与独特性为发现研究扁虫生物学或治疗寄生虫病的新配体提供了机会。为加速这一发现，需要将哺乳动物GPCR高通量筛选中优化的报告技术移植到扁虫GPCR研究。本文展示了一种遗传编码cAMP生物传感器在解析一种高表达涡虫5-羟色胺能GPCR（S7.1R）性质中的效用。该方法可实时分辨配体对GPCR调节的动...

化学发光生物传感器 cAMP生物传感器G蛋白偶联受体涡虫溴隐亭

A Miniaturized Screen of a Schistosoma mansoni Serotonergic G Protein-Coupled Receptor Identifies Novel Classes of Parasite-Selective Inhibitors.

PLoS pathogens 2016 Chan JD, McCorvy JD, Acharya S, Johns ME 等 7 人

血吸虫病影响全球约2亿人，现有治疗依赖吡喹酮，但机制不清、对幼虫无效且治愈率有限，亟需新一代抗蠕虫药。本研究建立了一种适用于高通量筛选的微型化检测平台，用于药理学表征曼氏血吸虫血清素G蛋白偶联受体（Sm.5HTR）。该体系采用基于重排荧光素酶的cAMP生物发光生物传感器（GloSensor），可在完整细胞中实时监测GPCR激活引起的...

化学发光生物传感器 cAMPG蛋白偶联受体血吸虫5-HT受体