Fluorescent biosensors for drug discovery new tools for old targets--screening for inhibitors of cyclin-dependent kinases.

European journal of medicinal chemistry 2014 Prével C, Kurzawa L, Van TN, Morris MC

细胞周期依赖性激酶（CDK/Cyclin）在细胞周期、转录调控、神经元分化和代谢等过程中起核心作用，并在多种人类癌症中过度激活，是重要抗肿瘤药物靶点。已有大量 ATP 竞争性抑制剂通过天然产物、高通量筛选或结构导向方法获得，但靶向蛋白-蛋白界面或变构位点、捕获非活性构象中间体的策略仍具挑战。荧光生物传感器可灵敏、选择地检测复杂生物样...

综述或非传感器论文 荧光生物传感器CDK/Cyclin药物筛选高内涵筛选

Fluorescent biosensors - probing protein kinase function in cancer and drug discovery.

Biochimica et biophysica acta 2013 Morris MC

现代生物医学的重要挑战之一是在自然环境中实时、非侵入地可视化生物分子，以理解其生理行为并揭示病理改变。荧光生物传感器是一类成像工具，已在活细胞中为酶的功能与调控提供了重要见解。基于绿色荧光蛋白（GFP）的报告子和遗传编码荧光共振能量转移（FRET）生物传感器已成功用于研究活细胞中的蛋白激酶，具有较高时空分辨率。与此同时，荧光化学与化...

综述或非传感器论文 荧光生物传感器蛋白激酶CDK/cyclinFRET