Design, synthesis, and evaluation of a selective chemosensor for leucine-rich repeat kinase 2.

本文描述了用于富亮氨酸重复激酶2（LRRK2）的选择性活性探针的设计、合成与评价。LRRK2是帕金森病治疗的潜在分子靶点。作者的最优化学传感器设计称为Nictide-S2，其在底物序列的工程化半胱氨酸位点引入磷酸化敏感的磺酰胺-8-羟基喹啉荧光团。该设计允许对LRRK2激酶活性进行直接、实时分析，检测限为2.5 nM。在优化条件下，...