Design and construction of conformational biosensors to monitor ion channel activation: A prototype FlAsH/BRET-approach to Kir3 channels.

离子通道在神经与肌肉兴奋性、激素分泌、骨重塑、免疫应答和细胞增殖等生理过程中发挥关键作用，靶向离子通道的药物是新型治疗剂的重要方向。本文报道了一种实时监测通道蛋白在药理学刺激下发生构象变化的方法。该方法通过监测生物发光共振能量转移（BRET）的变化来追踪通道蛋白的结构重排。为验证原理，作者以 Kir3 神经元通道为模型，构建了 10...