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The constitutive activity of melanocortin-4 receptors in cAMP pathway is allosterically modulated by zinc and copper ions.

Journal of neurochemistry 2020 Link R, Veiksina S, Tahk MJ, Laasfeld T 等 7 人

黑色素皮质素-4受体(MC4R)在能量稳态、性功能、神经保护与神经发生中发挥重要作用,是中枢神经系统 G 蛋白偶联受体(GPCR)药物靶点。MC4R 具有较高组成活性,其内源性配体可表现为反向激动剂,但调控机制不清。作者假设金属离子可调节 MC4R 基础活性,采用荧光各向异性(FA)测定和新型红移荧光肽,对芽生杆状病毒(BBV)展示...