G蛋白偶联受体（GPCR）是人类基因组编码的最大一类跨膜受体，可响应神经递质、激素、光子等多种胞外刺激。受刺激后，GPCR 激活胞内异三聚体 G 蛋白（Gαβγ），进而将信号传递至效应器并引发细胞反应。由于 GPCR 与 G 蛋白在生理和疾病中的广泛重要性，发展高准确度、适用于相关实验体系的 G 蛋白信号活性测量方法具有重要意义。本...
G蛋白偶联受体（GPCR）是已上市药物最常见的靶点，在生理和病理过程中发挥核心作用。除经典 G 蛋白信号转导外，受体构象、β-arrestin 偏向性信号以及来自质膜以外细胞内位置的信号日益受到重视，下游信号还具有严格的时间和空间区室化特征。荧光与生物发光生物传感器在活细胞中解析 GPCR 信号事件方面发挥了关键作用。为理解现有 G...
近年来，荧光蛋白工程与活细胞成像技术的协同进步，推动了用于追踪生命系统多尺度信号动态的遗传编码荧光报告蛋白的发展与应用。这类生物传感器具有特异性、敏感性和通用性，并借助荧光的非侵入、非破坏特性及遗传编码能力，特别适合在活细胞和动物中监测信号过程。过去十年，已有大量荧光报告蛋白被开发，用于追踪第二信使与代谢物动态、酶激活与活性、细胞周...
神经肽 galanin 通过结合三种 G 蛋白偶联受体 GAL1R、GAL2R 和 GAL3R 发挥生理与病理作用，但缺乏稳定且亚型特异的配体，限制了 galanin 系统的解析。本文报道一种新的短肽 GAL2R 特异性配体 Ala5-galanin (2–11)。作者通过 125I-galanin 竞争结合实验测定其对三种受体的亲...
完全理解G蛋白偶联受体（GPCR）生物学的最后前沿，是在完整生物系统内实时评估GPCR活性、相互作用与信号传导，包括检测受体活性、转运、二聚化、蛋白-蛋白相互作用、第二信使产生及下游信号事件，并具备高空间分辨率和快速动力学读出。基于共振能量转移（RET）的生物传感器在体外和细胞检测中已能实现上述监测，但将其应用于完整动物仍面临困难。...