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A study of the dopamine transporter using the TRACT assay, a novel in vitro tool for solute carrier drug discovery.

Scientific reports 2021 Sijben HJ, van den Berg JJE, Broekhuis JD, IJzerman AP 等 5 人

溶质载体(SLC)转运体是重要药物靶点,但多数筛选依赖放射性或荧光底物摄取,存在通量、生理环境和安全性限制。本研究报道基于阻抗的无标记全细胞生物传感器 xCELLigence 的新应用,通过底物诱导 G 蛋白偶联受体(GPCR)激活来研究多巴胺转运体(DAT)活性。该检测命名为 TRACT 检测,其假设是 DAT 介导的胞外多巴胺清...

Comparative analyses of site-directed mutagenesis of human melatonin MTNR1A and MTNR1B receptors using a yeast fluorescent biosensor.

Biotechnology and bioengineering 2021 Nakamura Y, Asama R, Tabata T, Morita K 等 7 人

褪黑素是松果体分泌的吲哚胺类神经激素,其受体 MTNR1A 和 MTNR1B 属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族,参与睡眠、昼夜节律和情绪调节,并参与抑制肿瘤生长,因此是失眠、昼夜节律睡眠障碍和癌症的重要分子靶点。酿酒酵母是检测人源 GPCR 激动剂活性的高通量宿主。作者此前建立了基于 GPCR 的酵母荧光生物传感器,采用高敏感...