Assay and drug development technologies
2018
Nieto A, Fernández-Vega V, Spicer TP, Sturchler E 等 12 人
针对2型糖尿病和肥胖，GPR119因主要表达于胰腺和胃肠道并可能参与葡萄糖稳态而成为药物发现靶点。已有多个先导化合物系列，但药效终点不清，部分系列出现疗效下降和明显毒性。为此，本研究开发并优化了一种高通量筛选策略，用于鉴定人源GPR119的新型强效正向调节剂。该策略采用活细胞检测格式，利用环核苷酸门控通道（CNG）作为细胞内cAMP...
European journal of pharmacology
2015
Hothersall JD, Bussey CE, Brown AJ, Scott JS 等 6 人
G蛋白偶联受体119（GPR119）参与代谢稳态调节，其激动剂被用于2型糖尿病和肥胖治疗。本研究利用内源性激动剂油酰乙醇胺（oleoylethanolamide, OEA）及多种小分子合成激动剂，采用动态发光生物传感器cAMP检测与终点cAMP积累检测，考察GPR119受体信号的时间动力学。结果显示，尽管激动剂可产生稳健激活，激动剂...