The Journal of biological chemistry
2021
Patt J, Alenfelder J, Pfeil EM, Voss JH 等 15 人
三聚体 G 蛋白亚基 Gαq 和 Gα11 可被两种环二肽 FR900359(FR)和 YM-254890(YM)抑制,二者被广泛用于推断 Gq/11 蛋白在多种生物学过程中的调控作用。当前重要问题是:这两种抑制剂的细胞效应究竟是通过特异性抑制 Gq/11 蛋白产生的 on-target 效应,还是与其他蛋白非特异性相互作用导致的 ...
Cellular signalling
2018
Hoppe A, Marti-Solano M, Drabek M, Bünemann M 等 6 人
毒蕈碱受体(M-Rs)是 A 类 G 蛋白偶联受体,乙酰胆碱(ACh)结合跨膜螺旋束内的正构位点激活受体。激活状态下,受体功能可被结合于胞外表面的变构调节剂或膜电位调节。本研究比较 M1-R 与 M3-R 的电压调节及其化学变构调节,并利用 Gq 蛋白循环 FRET 生物传感器在单个 HEK293 细胞中定量受体信号。在 ACh 存...
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology
2016
Shi J, Miralles F, Birnbaumer L, Large WA 等 5 人
肌浆网(SR)钙库耗竭可激活血管平滑肌细胞(VSMCs)中由经典瞬时受体电位(TRPC)1蛋白组成的储控通道(SOCs),并参与重要细胞功能。此前研究证明蛋白激酶C(PKC)是VSMCs中TRPC1 SOC激活所必需的,本研究进一步考察经典磷脂酰肌醇信号通路中Gq介导的磷脂酶C(PLC)活性是否驱动PKC依赖性通道门控。G蛋白抑制剂...