Design and biological assessment of membrane-tethering neuroprotective peptides derived from the pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type 1 receptor.

Biochimica et biophysica acta. General subjects 2019 Poujol de Molliens M, Jamadagni P, Létourneau M, Devost D 等 8 人

背景：垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）1型受体（PAC1）是B类G蛋白偶联受体，是神经退行性疾病治疗靶点，但尚无PAC1特异性激动剂，现有类似物仍激活VPAC1/VPAC2。GPCR细胞信号与其胞内环（ICL）结构变化相关。作者假设源自PAC1 ICL的pepducin可作为变构配体，在识别母体受体并调节其构象后启动信号级联。方...

其他 PAC1受体pepducinBRET生物传感器G蛋白信号

New insights about the peculiar role of the 28-38 C-terminal segment and some selected residues in PACAP for signaling and neuroprotection.

Biochemical pharmacology 2018 Poujol de Molliens M, Létourneau M, Devost D, Hébert TE 等 6 人

垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）存在27和38氨基酸两种异构体，可通过激活B类G蛋白偶联受体PAC1在体内外诱导神经元保护。凭借其强效神经保护和抗炎作用，该肽是开发治疗神经退行性疾病策略的潜在候选。除经典G蛋白信号效应器外，GPCR还可与多种细胞内信号通路偶联，偏性配体可独立激活这些通路，从而扩大新药发现潜力。已有研究显示PAC...

其他 PACAPPAC1受体BRET生物传感器偏性激动