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Fluorescence lifetime FRET assay for live-cell high-throughput screening of the cardiac SERCA pump yields multiple classes of small-molecule allosteric modulators.

Scientific reports 2023 Roopnarine O, Yuen SL, Thompson AR, Roelike LN 等 9 人

本研究利用基于荧光共振能量转移(FRET)的活细胞生物传感器,在稳健的高通量筛选(HTS)平台中鉴定能够改变心脏肌浆/内质网钙 ATP 酶(SERCA2a)结构与活性的小分子。研究主要目标是发现可改善 SERCA 功能的药物样小分子激活剂,用于心衰治疗。作者此前已建立基于人 SERCA2a 的分子内 FRET 生物传感器,并使用新型...

FRET assay for live-cell high-throughput screening of the cardiac SERCA pump yields multiple classes of small-molecule allosteric modulators.

Research square 2023 Roopnarine O, Yuen SL, Thompson AR, Roelike LN 等 9 人

本研究利用基于荧光共振能量转移(FRET)的活细胞生物传感器,建立了稳健的高通量筛选(HTS)平台,用于发现能够改变心脏肌浆/内质网钙 ATP 酶(SERCA2a)结构与活性的小分子化合物。研究目标是筛选可改善 SERCA 功能、用于治疗心力衰竭的药物样小分子激活剂。作者此前已证明,基于人源 SERCA2a 的分子内 FRET 生物...