肿瘤坏死因子（TNF）在类风湿关节炎、克罗恩病等炎症和自身免疫疾病中起重要作用。TNF通过与TNFR1或TNFR2结合发挥效应，因此小分子疗法需选择性抑制TNFR1以避免副作用。近期，我们构建了时间分辨荧光共振能量转移（FRET）生物传感器，用于高通量筛选调节TNFR1构象的小分子，并鉴定出可抑制受体激活但效力较低的zafirluk...
肿瘤坏死因子受体1（TNFR1）是调控炎症通路的关键跨膜受体。抑制TNFR1可用于类风湿关节炎等自身免疫病，而增强其激活对HIV、神经退行性疾病等需要免疫信号增强的疾病具有重要意义。本研究利用已建立的TNFR1荧光共振能量转移（FRET）生物传感器，并结合荧光寿命检测技术，构建高通量筛选平台，从LOPAC化合物库中鉴定出一种新型小分...
肿瘤坏死因子受体1（TNFR1）是结合肿瘤坏死因子α或淋巴毒素α并调控炎症通路的跨膜受体。这些配体上调与类风湿关节炎、多发性硬化、克罗恩病等炎症和自身免疫疾病相关。现有抗TNF治疗通过清除游离配体减轻症状，但可能意外抑制配体与脱靶受体结合，引起狼疮样疾病和淋巴瘤风险。因此需要特异性靶向受体而非配体的新小分子。本研究构建了表达于活细胞...