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Electrophile-Induced Conformational Switch of the Human TRPA1 Ion Channel Detected by Mass Spectrometry.

International journal of molecular sciences 2020 Moparthi L, Kjellström S, Kjellbom P, Filipovic MR 等 6 人

人源瞬时受体电位A1(hTRPA1)离子通道又称山葵受体,是多种潜在有害刺激的生物传感器。它可被包括亲电化合物N-甲基马来酰亚胺(NMM)在内的多种化学物质激活,但激活机制尚未完全阐明。本研究利用质谱法,在三种不同NMM浓度下对hTRPA1的共价标记位点进行定位和定量,并以相同方式评估了缺乏大N端锚蛋白重复结构域(ARD)的功能性截...

A novel method for evaluating activity of transient receptor potential channels using a cellular dielectric spectroscopy.

Journal of pharmacological sciences 2020 Miyano K, Ohbuchi K, Sudo Y, Minami K 等 12 人

细胞介电谱(CDS)是一种无标记、实时、基于细胞的药理学评价技术,可在不修饰细胞的情况下检测多种受体活性。本研究采用基于电学阻抗的 CellKey™ 生物传感器系统,评价配体门控通道瞬时受体电位香草酸亚型 1(TRPV1)和瞬时受体电位锚蛋白亚型 1(TRPA1)的激动剂活性。在稳定表达 hTRPV1 或 hTRPA1 的 HEK2...