Journal of medicinal chemistry
2024
Kinsolving J, Grätz L, Voss JH, Löw B 等 10 人
Frizzled（FZD1−10）家族G蛋白偶联受体介导WNT信号，调控增殖输入；FZD7失调及WNT/β-catenin信号增强常见于肠癌，因此开发FZD7靶向药物具有价值。基于结构的虚拟筛选得到化合物28，其在TOPFlash荧光素酶报告基因检测中显示抑制WNT/β-catenin信号。然而药理学验证表明，化合物28实际上是强效...
International journal of molecular sciences
2022
Predes D, Maia LA, Matias I, Araujo HPM 等 14 人
Wnt/β-catenin 信号通路调控胚胎发育与组织稳态中的细胞增殖和分化，其失调与神经退行性疾病等病理状态相关，在阿尔茨海默病中常受抑制。由于缺乏有效治疗，Wnt 信号成为潜在治疗靶点，而新型正向调节剂报道较少。本研究结合细胞报告基因实验、神经元培养、小鼠行为学和小鼠/爪蟾表型分析，系统表征天然化合物槲皮苷（quercitrin...