Evaluating Cellular Drug Uptake with Fluorescent Sensor Proteins.

本文提出一种评估药物及候选药物进入活细胞摄取的新方法。该方法将某类化合物的蛋白靶标改造为荧光生物传感器，通过测量不同化合物在活细胞内与其同源生物传感器的结合，并与体外测量值比较，从而对细胞摄取和胞内浓度进行排序。作者展示了两种传感器设计：一是由自标记蛋白 SNAP-tag 与化学修饰抑制剂组成的半合成传感器，用于人碳酸酐酶 II（H...