2 条结果 关键词:α1-酸性糖蛋白 ×

Monitoring drug-serum protein interactions for early ADME prediction through Surface Plasmon Resonance technology.

Journal of pharmaceutical and biomedical analysis 2017 Fabini E, Danielson UH

许多候选药物因药代动力学(PK)性质不佳而无法上市,尽管给药有效,却难以到达主要靶点。内源性和外源化合物在哺乳动物中的PK特性受多种因素影响,其中与血清蛋白的结合能力尤为关键;结合程度可显著改变其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特征。在药物发现早期开展可靠且经济的生物利用度研究,有助于提高进入临床试验化合物的成功率。基于表面等离子...

Quantification of interactions between drug leads and serum proteins by use of "binding efficiency".

Analytical biochemistry 2011 Gustafsson SS, Vrang L, Terelius Y, Danielson UH

为建立高效、可靠地预测药物候选物血清蛋白结合的方法,作者利用表面等离子共振(SPR)生物传感器研究了若干化合物与人血清白蛋白(HSA)及α1-酸性糖蛋白(AGP)相互作用的动力学特性。传统基于合理机理模型、通过速率常数或亲和力进行定量的方法仅适用于少数化合物;部分化合物可估计主要相互作用的亲和力及低亲和力次要相互作用的贡献,但许多化...