Dopamine D
脑影像研究显示，帕金森病不同阶段及药物治疗过程中多巴胺 D2 受体密度显著波动，而受体密度是决定 D2 受体配体信号特征的重要分子因素。因此，作者假设受体表达水平变化可能影响 D2 受体对抗帕金森药物的响应，尤其是 Gi1 与 β-arrestin2 之间的招募偏向。研究采用基于纳米荧光素酶的生物传感器，探测 D2L 受体与 Gi1...
Mechanistic insights into dopaminergic and serotonergic neurotransmission - concerted interactions with helices 5 and 6 drive the functional outcome.
大脑功能依赖神经递质介导的神经元间通讯，其失调可导致多种精神和神经疾病。本研究结合全原子分子动力学模拟、活细胞BRET生物传感器和电生理实验，解析多巴胺在D2受体（D2R）上的作用机制。多巴胺及其结构类似物显示，配体与D2R结合口袋中TM5关键残基S5.42和TM6关键残基H6.55同时形成极性相互作用时，产生类似多巴胺的偶联特征，...
BRET approaches to characterize dopamine and TAAR1 receptor pharmacology and signaling.
本文介绍基于生物发光共振能量转移（BRET）的新型生物传感器在活细胞中实时表征多巴胺D2受体（D2R）与痕量胺相关受体1（TAAR1）药理学和信号转导的方法。D2R和TAAR1等G蛋白偶联受体既可介导G蛋白依赖的cAMP信号，也可介导G蛋白非依赖的β-arrestin2募集信号。利用EPAC cAMP生物传感器可实时监测细胞内cAM...