Agonist-directed desensitization of the β2-adrenergic receptor.

β2肾上腺素能受体（β2AR）激动剂若具有较低快速耐受性，可能成为耐受性更好的治疗药物。然而，受体脱敏实验常仅在单一信号分子水平推断，配体导向的脱敏机制仍不清楚。本文报道一种基于微流控的无标记生物传感器全细胞检测方法，用于测定β2AR的配体导向脱敏。结合小分子抑制剂进行机制解耦，短期激动剂暴露下受体脱敏与再敏化模式显示沙美特罗具有长...