本研究将荧光激活蛋白（FAP）技术与高通量流式细胞术（HTFC）相结合，用于在活细胞中实时检测蛋白向质膜转运及从质膜回收的过程。该平台可支持转运受体（如G蛋白偶联受体、受体酪氨酸激酶和离子通道）的药物发现，弥补了传统流式细胞术高通量筛选的不足。作者以β2肾上腺素能受体（β2AR）体系验证方法，并扩展至其他G蛋白偶联受体。对约1200...
β2肾上腺素能受体（β2AR）激动剂若具有较低快速耐受性，可能成为耐受性更好的治疗药物。然而，受体脱敏实验常仅在单一信号分子水平推断，配体导向的脱敏机制仍不清楚。本文报道一种基于微流控的无标记生物传感器全细胞检测方法，用于测定β2AR的配体导向脱敏。结合小分子抑制剂进行机制解耦，短期激动剂暴露下受体脱敏与再敏化模式显示沙美特罗具有长...
配体依赖性受体内化是 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号脱敏的重要机制。传统下游报告基因或第二信使检测易受脱靶效应影响，而 GFP 融合蛋白虽可直接标记受体，但单细胞荧光强度不随响应变化，不适合基于信号强度的高通量筛选。本文报道一种基于荧光激活蛋白（FAP）技术的活细胞生物传感器，用于检测人 β2 肾上腺素能受体（b2AR）的内化。作...
当前针对G蛋白偶联受体（GPCR）的药物发现高度依赖人工细胞系统，常具有通路偏倚。作者开发无标记光学生物传感器细胞检测，用于在生理及疾病相关环境中研究内源受体的系统细胞生物学和GPCR配体的系统细胞药理学。共振波导光栅（RWG）生物传感器可检测传感器表面附近局部折射率的微小变化；由于细胞内折射率取决于生物量（蛋白质、分子复合物）的密...