Phenothiazines inhibit S100A4 function by inducing protein oligomerization.

S100A4是S100钙结合蛋白家族成员，通过与非肌肉肌球蛋白IIA相互作用调控癌细胞运动并直接参与转移进展，是潜在治疗靶点。作者利用基于生物传感器的筛选方法发现三氟噻嗪（TFP）可破坏S100A4与肌球蛋白IIA的相互作用。为解析机制，测定了人Ca2+-S100A4与TFP复合物的2.3 Å晶体结构。结构显示每个S100A4亚基在...