Distinct conformational changes in beta-arrestin report biased agonism at seven-transmembrane receptors.
β-arrestin 通过抑制 G 蛋白信号并启动 β-arrestin 依赖信号,关键调控七次跨膜受体(GPCR/7TMR)。偏向性配体和受体突变使 G 蛋白介导与 β-arrestin 介导信号可药理学分离,但 β-arrestin 双重功能的分子机制仍不清楚。作者利用 β-arrestin 2 的分子内生物发光共振能量转移(B...