Ligand-directed tosyl chemistry for protein labeling in vivo.
本文报道了配体导向甲苯磺酰（LDT）化学方法，用于在活体条件下将合成分子位点选择性地连接到特定内源蛋白。该方法利用蛋白配体与靶蛋白高亲和结合，通过邻近效应驱动亲电苯磺酸酯与蛋白表面亲核氨基酸发生SN2反应，在标记探针的同时释放配体，避免活性位点被永久占据。作者以碳酸酐酶（CA）为模型，合成含苯磺酰胺配体和荧光、生物素或19F NMR...
本文报道了配体导向甲苯磺酰（LDT）化学方法，用于在活体条件下将合成分子位点选择性地连接到特定内源蛋白。该方法利用蛋白配体与靶蛋白高亲和结合，通过邻近效应驱动亲电苯磺酸酯与蛋白表面亲核氨基酸发生SN2反应，在标记探针的同时释放配体，避免活性位点被永久占据。作者以碳酸酐酶（CA）为模型，合成含苯磺酰胺配体和荧光、生物素或19F NMR...