Interrupting specific hydrogen bonds between ELF3 and MED23 as an alternative drug resistance-free strategy for HER2-overexpressing cancers.

Journal of advanced research 2023 Hwang SY, Park S, Jo H, Hee Seo S 等 14 人

HER2 过表达促进多种实体瘤的侵袭性和复发。由于 HER2 过量表达常伴随基因扩增，抑制转录因子 ELF3 与其共激活因子 MED23 之间的蛋白-蛋白相互作用（PPI）被视为一种有效但具挑战性的策略。本研究旨在确定 ELF3-MED23 PPI 的热点，并进一步鉴定热点中可被具有显著抗肿瘤活性的小分子调控的关键残基及其关键相互作...

综述或非传感器论文 ELF3-MED23相互作用蛋白-蛋白相互作用抑制剂HER2转录调控分裂荧光素酶生物传感器

Development of In Vitro and In Vivo Evaluation Systems for Vitamin D Derivatives and Their Application to Drug Discovery.

International journal of molecular sciences 2021 Yasuda K, Nishikawa M, Mano H, Takano M 等 7 人

作者开发了简便的体外系统，用于检测维生素D受体（VDR）亲和力和CYP24A1介导的代谢，作为评估维生素D衍生物的两种方法。具有较高VDR亲和力且抵抗CYP24A1代谢的维生素D衍生物可能成为良好治疗药物，该系统可有效筛选具有这些有用性质的衍生物。作者还开发了包括Cyp27b1基因缺陷大鼠（I型佝偻病模型）、Vdr基因缺陷大鼠（II...

综述或非传感器论文 维生素D维生素D受体分裂荧光素酶生物传感器CYP24A1代谢