Development of In Vitro and In Vivo Evaluation Systems for Vitamin D Derivatives and Their Application to Drug Discovery.

International journal of molecular sciences 2021 Yasuda K, Nishikawa M, Mano H, Takano M 等 7 人

作者开发了简便的体外系统，用于检测维生素D受体（VDR）亲和力和CYP24A1介导的代谢，作为评估维生素D衍生物的两种方法。具有较高VDR亲和力且抵抗CYP24A1代谢的维生素D衍生物可能成为良好治疗药物，该系统可有效筛选具有这些有用性质的衍生物。作者还开发了包括Cyp27b1基因缺陷大鼠（I型佝偻病模型）、Vdr基因缺陷大鼠（II...

综述或非传感器论文 维生素D维生素D受体分裂荧光素酶生物传感器CYP24A1代谢

Novel biosensor using split-luciferase for detecting vitamin D receptor ligands based on the interaction between vitamin D receptor and coactivator.

Biochemical and biophysical research communications 2018 Mano H, Takano M, Ikushiro S, Kittaka A 等 5 人

维生素D受体（VDR）配体，如1α,25-二羟基维生素D3 [1α,25(OH)2D3]及其类似物，因在I型佝偻病、骨质疏松、银屑病、白血病和癌症等疾病治疗中的潜在临床应用而受到研究。此前，我们报道了一种基于分裂荧光素酶的生物传感器，可在短时间内检测VDR配体并评估其与VDR配体结合域（LBD）的亲和力。然而，若要检测血浆中1α,2...

化学发光生物传感器 维生素D受体分裂荧光素酶生物发光传感器1α,25-二羟基维生素D3

Novel split luciferase-based biosensors for evaluation of vitamin D receptor ligands and their application to estimate CYP27B1 activity in living cells.

The Journal of steroid biochemistry and molecular biology 2018 Mano H, Ikushiro S, Sakaki T

本研究报道了一种基于分裂荧光素酶的新型生物发光传感器，用于在体内外评价维生素D受体（VDR）配体。此前构建的 LucN-LBD-LucC 传感器由萤火虫荧光素酶 N 端片段（LucN）、VDR 配体结合域（LBD）和 C 端片段（LucC）融合而成，VDR 配体结合后荧光素酶光强下降，虽可快速检测但灵敏度不足。为此，作者将参与 LB...

化学发光生物传感器 维生素D受体CYP27B1分裂荧光素酶生物发光传感器

Development of a highly sensitive in vitro system to detect and discriminate between vitamin D receptor agonists and antagonists based on split-luciferase technique.

The Journal of steroid biochemistry and molecular biology 2018 Mano H, Ikushiro S, Saito N, Kittaka A 等 5 人

分裂荧光素酶技术广泛用于检测蛋白-蛋白相互作用及激素、维生素等生物活性小分子。作者此前在COS-7细胞中成功表达荧光素酶与维生素D受体（VDR）配体结合域（LBD）的嵌合蛋白LucC-LBD-LucN，命名为分裂荧光素酶维生素D生物传感器（SLDB），可在哺乳动物细胞中检测并区分VDR激动剂与拮抗剂。本研究建立了利用大肠杆菌表达SL...

其他 维生素D受体荧光素酶互补生物发光传感器VDR配体

Development of Novel Bioluminescent Sensor to Detect and Discriminate between Vitamin D Receptor Agonists and Antagonists in Living Cells.

Bioconjugate chemistry 2015 Mano H, Nishikawa M, Yasuda K, Ikushiro S 等 8 人

活性维生素D通过维生素D受体（VDR）调控钙磷稳态、细胞分化和免疫相关基因表达。许多维生素D类似物已用于I型佝偻病、骨质疏松、肾性骨营养不良、银屑病、白血病和乳腺癌等治疗。作者构建了含拆分荧光素酶和VDR配体结合域（LBD）的两种融合蛋白：LucN-LBD-LucC和LucC-LBD-LucN。其中LucC-LBD-LucN（荧光素...

全细胞生物传感器 生物发光传感器维生素D受体VDR配体拆分荧光素酶