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Development of a highly sensitive in vitro system to detect and discriminate between vitamin D receptor agonists and antagonists based on split-luciferase technique.

The Journal of steroid biochemistry and molecular biology 2018 Mano H, Ikushiro S, Saito N, Kittaka A 等 5 人

分裂荧光素酶技术广泛用于检测蛋白-蛋白相互作用及激素、维生素等生物活性小分子。作者此前在COS-7细胞中成功表达荧光素酶与维生素D受体(VDR)配体结合域(LBD)的嵌合蛋白LucC-LBD-LucN,命名为分裂荧光素酶维生素D生物传感器(SLDB),可在哺乳动物细胞中检测并区分VDR激动剂与拮抗剂。本研究建立了利用大肠杆菌表达SL...

Development of Novel Bioluminescent Sensor to Detect and Discriminate between Vitamin D Receptor Agonists and Antagonists in Living Cells.

Bioconjugate chemistry 2015 Mano H, Nishikawa M, Yasuda K, Ikushiro S 等 8 人

活性维生素D通过维生素D受体(VDR)调控钙磷稳态、细胞分化和免疫相关基因表达。许多维生素D类似物已用于I型佝偻病、骨质疏松、肾性骨营养不良、银屑病、白血病和乳腺癌等治疗。作者构建了含拆分荧光素酶和VDR配体结合域(LBD)的两种融合蛋白:LucN-LBD-LucC和LucC-LBD-LucN。其中LucC-LBD-LucN(荧光素...