Discovery of an Allosteric Ligand Binding Site in SMYD3 Lysine Methyltransferase.

SMYD3是一种具有赖氨酸甲基转移酶活性的多功能表观遗传酶，参与多种蛋白相互作用，并与癌症病理生理相关，但其作用机制尚不明确。为发现可用于阐明其生化特性及治疗靶点潜力的工具化合物，作者利用基于生物传感器的竞争检测法筛选了一组类药化合物。筛选发现diperodon为别构配体；随后分离其R和S对映体，并测定其与SMYD3的亲和力，KD分...