Agonist-directed desensitization of the β2-adrenergic receptor.
β2肾上腺素能受体（β2AR）激动剂若具有较低快速耐受性，可能成为耐受性更好的治疗药物。然而，受体脱敏实验常仅在单一信号分子水平推断，配体导向的脱敏机制仍不清楚。本文报道一种基于微流控的无标记生物传感器全细胞检测方法，用于测定β2AR的配体导向脱敏。结合小分子抑制剂进行机制解耦，短期激动剂暴露下受体脱敏与再敏化模式显示沙美特罗具有长...
Label-free optical biosensor with microfluidics for sensing ligand-directed functional selectivity on trafficking of thrombin receptor.
配体导向功能选择性（biased agonism）是G蛋白偶联受体（GPCR）药物研究中的关键问题，不同配体可诱导受体产生不同信号行为。本文报道了一种用于全细胞传感的无标记光学生物传感器与微流控系统。该系统基于共振波导光栅（RWG）换能器，通过检测活细胞刺激诱导的动态质量重分布（DMR）实现无创、实时监测。微流控芯片可精确控制激动剂...