An optical dynamic mass redistribution assay reveals biased signaling of dualsteric GPCR activators.

在基础研究和药物发现中，通过G蛋白偶联受体（GPCR）实现通路选择性的胞内信号转导，已成为精确调控细胞功能的新策略。GPCR在信号转导上常具有多效性，即内源性递质或外源性药物刺激受体后可同时激活多条胞内生化通路。本研究考察了一类新型GPCR激活剂的信号行为，该类化合物被设计为同时结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体的正构递质结合位点和别构位点。...