Assessing the real-time activation of the cannabinoid CB1 receptor and the associated structural changes using a FRET biosensor.

大麻素受体1（CB1）主要表达于神经系统，调控学习记忆、疼痛和能量代谢，但缺乏直接测量其激活的方法。本研究构建了一种CB1分子内荧光共振能量转移（FRET）传感器，通过监测第三胞内环与C端尾之间的结构变化来测量CB1激活。CB1激动剂诱导FRET信号随时间和浓度增加，对应第三胞内环与C端尾距离缩短，并伴随胞内Ca2+动员、cAMP积...