Screening microbially produced Δ
微生物合成大麻素有望为重要治疗分子提供稳定、低成本且可持续的来源，但放大生产以竞争传统植物来源仍具挑战。当前构建菌株的能力远超筛选高产菌株的能力，形成代谢工程瓶颈。本文报道一种基于酵母的生物传感器，用于检测微生物产生的Δ9-四氢大麻酚（THC），以提高筛选通量并降低成本。作者将五种人源大麻素G蛋白偶联受体（GPCR）转入酿酒酵母，发...
Affinity Assays for Cannabinoids Detection: Are They Amenable to On-Site Screening?
对四氢大麻酚（THC）等非法药物的路侧检测需要简单、快速且低成本的方法。非侵入性检测工具的需求推动了选择性、高灵敏度平台的开发，使其能够通过主要代谢物在呼气、唾液和尿液中检测植物源及合成大麻素。结合药代动力学数据，可估计药物暴露后经过的时间和使用频率。本综述报道了生物流体中大麻素的当前检测方法，简要概述了荧光、电化学、比色和磁阻生物...
Plant hormone sensors as scaffolds for biosensor design.
生物传感器是药物与代谢物诊断、诱导型基因回路和细胞成像等生物技术的基础，但面向用户定义小分子快速构建传感器仍困难。本文以植物胁迫激素脱落酸（ABA）受体 PYR1 及其磷酸酶 HAB1 构成的化学诱导二聚化（CID）系统为支架，探索其作为可重编程小分子生物传感器平台的普适性。作者通过计算设计在 PYR1 结合口袋引入大量突变，构建突...
Exploring determinants of agonist efficacy at the CB1 cannabinoid receptor: Analogues of the synthetic cannabinoid receptor agonist EG-018.
G蛋白偶联受体（GPCR）的中性拮抗剂仍较罕见，多数所谓拮抗剂实为反向激动剂。合成大麻素受体激动剂（SCRA）EG-018 曾被报道为低效能 CB1 激动剂。本研究对 EG-018 及其 13 个类似物，以及已知 CB1 中性拮抗剂进行了比较表征。在稳定表达人 CB1 受体的 HEK 细胞中，采用实时 BRET 生物传感器 CAMY...