Selenosugars targeting the infective stage of Trypanosoma brucei with high selectivity.
先前证据显示双糖基二硒化物对非洲锥虫感染期具有活性(IC50 0.5 和 1.5 μM),但选择性差(选择性指数<10)。本研究将研究扩展至33种新型硒糖缀合物,旨在提高对布氏锥虫血期原虫的效力和选择性。结果显示,3种硒糖苷和3种糖基硒硫醚对布氏锥虫血期原虫的IC50处于亚微摩尔范围(0.35–0.77 μM),其中4种对小鼠和人类...