Peroxide Antimalarial Drugs Target Redox Homeostasis in
恶性疟原虫引起最致命的疟疾。基于青蒿素的过氧化物抗疟药是疟疾一线治疗基础,但青蒿素耐药性迅速扩散。合成过氧化物抗疟药(臭氧化物)处于临床开发中,可能提供替代方案。本研究利用化学蛋白质组学比较青蒿素、简单臭氧化物及临床候选药 artefenomel(OZ439)类似物探针在恶性疟原虫感染红细胞中的蛋白烷基化靶标。通过可点击炔烃探针、铜...
恶性疟原虫引起最致命的疟疾。基于青蒿素的过氧化物抗疟药是疟疾一线治疗基础,但青蒿素耐药性迅速扩散。合成过氧化物抗疟药(臭氧化物)处于临床开发中,可能提供替代方案。本研究利用化学蛋白质组学比较青蒿素、简单臭氧化物及临床候选药 artefenomel(OZ439)类似物探针在恶性疟原虫感染红细胞中的蛋白烷基化靶标。通过可点击炔烃探针、铜...
钙离子(Ca2+)介导的信号转导是真核生物中保守的调控机制,也存在于人类疟疾病原体恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)中。由于疟原虫体积小于10 μm,其胞内Ca2+测量在技术上具有挑战性,因此该病原体中Ca2+调控机制尚不清楚。本研究采用表达黄色变色龙(yellow cameleon, YC)-Nano Ca2...
恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)的细胞还原电位影响信号转导、抗氧化防御及药物作用与耐药。传统方法破坏亚细胞完整性,难以实时测定。本研究采用人谷胱甘肽过氧化物酶-1(hGrx1)与氧化还原敏感绿色荧光蛋白(roGFP2)融合构成的谷胱甘肽生物传感器,系统表征药敏株3D7和耐药株Dd2胞质谷胱甘肽依赖还原电位(E...