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A multiple reaction monitoring (MRM) method to detect Bcr-Abl kinase activity in CML using a peptide biosensor.

PloS one 2013 Yang TY, Eissler CL, Hall MC, Parker LL

Bcr-Abl蛋白激酶在慢性髓系白血病(CML)发病中起关键作用,是突破性药物伊马替尼(Gleevec)的靶点。多数患者对伊马替尼反应良好,但约30%患者始终未缓解或在治疗1–5年内产生耐药。临床证据表明,相对于诊断水平,至少50%的Bcr-Abl激酶活性抑制与患者预后改善相关,包括降低耐药发生率和延长缓解维持时间。因此,需要能够兼...

A peptide biosensor for detecting intracellular Abl kinase activity using matrix-assisted laser desorption/ionization time-of-flight mass spectrometry.

Analytical biochemistry 2010 Placzek EA, Plebanek MP, Lipchik AM, Kidd SR 等 5 人

许多癌症以蛋白磷酸化改变为特征,激酶失调可驱动恶性增殖。慢性髓系白血病中费城染色体导致Bcr-Abl融合激酶组成性激活,伊马替尼等抑制剂可诱导缓解,但长期治疗易出现耐药。现有激酶检测方法多不能同时检测多个底物或难以在完整细胞中定量。本文报道一种新型肽生物传感器,用于检测过表达CML模型Abl激酶构建体的活完整细胞中Abl激酶活性及对...