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Species-dependent binding of new synthesized bicalutamide analogues to albumin by optical biosensor analysis.

Journal of pharmaceutical and biomedical analysis 2015 Fortugno C, van der Gronde T, Varchi G, Guerrini A 等 5 人

本研究采用基于表面等离子共振(SPR)的光学生物传感器技术,考察了若干新合成比卡鲁胺类似物与人血清白蛋白(HSA)及大鼠血清白蛋白(RSA)的结合行为,并与母体化合物(R)-比卡鲁胺进行比较。HSA 和 RSA 通过氨基偶联法共价固定于羧甲基葡聚糖(CM5)基质上,并利用标准分析物的解离常数(KD)验证固定过程未改变蛋白结合特性。随...

Optical biosensor analysis in studying new synthesized bicalutamide analogs binding to androgen receptor.

Journal of pharmaceutical and biomedical analysis 2014 Fortugno C, Varchi G, Guerrini A, Carrupt PA 等 5 人

比卡鲁胺(Casodex®)是一种用于治疗前列腺癌的非甾体抗雄激素药物,前列腺癌是全球男性第二常见恶性肿瘤。本研究采用光学生物传感器分析若干新合成比卡鲁胺类似物与雄激素受体(AR)的结合能力。雄激素受体通过胺偶联反应共价固定于羧甲基葡聚糖(CM5)基质上,制备成固定化受体芯片,用于比卡鲁胺类似物的结合实验。参考化合物(R)-比卡鲁胺...