Towards the miniaturization of GPCR-based live-cell screening assays.
G蛋白偶联受体（GPCR）在多种生理和疾病相关过程中发挥关键作用，是制药工业的重要靶点。尽管约30%的上市药物靶向GPCR，但其潜力仍远未充分开发。新药先导化合物发现需要对成千上万化合物进行高通量活细胞筛选。虽然基于微孔板的高通量筛选平台已成熟，但微阵列和微流控技术具有微型化、自动化和生物传感器集成潜力，可能重新定义GPCR活细胞筛...
Domain-based biosensor assay to screen for epidermal growth factor receptor modulators in live cells.
传统药物发现主要依赖重组激酶筛选，导致许多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂在细胞中活性不佳。为在天然环境中筛选 RTK 调节剂，作者将一种绿色荧光蛋白（GFP）标记的 Src 同源 2 结构域（SH2）生物传感器引入 A549 细胞，作为内源表皮生长因子受体（EGFR）活性的替代报告系统。受体被激活后，通过活细胞中形成的绿色荧光颗粒数...