Development of a plate-based optical biosensor fragment screening methodology to identify phosphodiesterase 10A inhibitors.

本文报道一种用于片段筛选的新型板载光学生物传感器方法，可在384孔板中运行。该方法基于溶液抑制实验（ISA），将专门设计的靶标定义化合物（TDC）共价固定于传感器表面；TDC依据磷酸二酯酶10A（PDE10A）的晶体结构信息设计，使其保留与靶标蛋白结合的能力。重组PDE10A催化域与固定TDC结合后，传感器表面质量增加，导致反射光特...